Wer sich mit Peptide beschäftigt und eine Seite mit den wesentlichen Informationen sucht, ist hier richtig: Definitionen, Kontext, Studienlage und wiederkehrende Fragen.
Stand 2026-08-01. Zahlen und Beschreibungen folgen der Fachliteratur und nicht dem Marketingmaterial.
Neuere Entwicklungen schließen Konjugate bestehend aus einem Wirkstoff und Antikörperfragmenten, wie beispielsweise F(ab)2-Fragmente, Fab-Fragmente und Einzeldomänenantikörper oder Antikörpermimetika, wie z. B. Anticaline, ein. Diese Konjugate sollen sich durch eine geringere Immunogenität und eine verbesserte Gewebepermeabilität auszeichnen.
Quellen: de.wikipedia.org
==== Peptidkonjugate ==== Auch die Konjugation eines Arzneistoffs an ein Peptid oder an niedermolekulare Substanzen kann zu einer Anreicherung des Wirkstoffs im Zielgewebe beitragen und optional eine Einschleusung in die Zielzellen ermöglichen. Als Vektoren für Wirkstoffe, wie beispielsweise Doxorubicin, sind insbesondere die sogenannten zellpenetrierenden Peptide für die Forschung und Entwicklung von Interesse. Für ihre endozytoische Aufnahme spielen je nach pharmakologischen und physikochemischen Eigenschaften des Peptids neben rezeptorvermittelten auch unspezifische, adsorptionsvermittelte Mechanismen eine Rolle. Letztere können insbesondere bei basischen Peptiden beobachtet werden und führen über elektrostatische Wechselwirkungen zwischen der von Glykoproteinen negativ geladenen Zelloberfläche und positiv geladenen Vektorpeptiden zur unspezifischen Bindung an die Zelloberfläche, in deren Folge eine vesikuläre Aufnahme in das Zytoplasma erfolgt. Experimentell finden unter anderem basische Protegrin-Abkömmlinge, wie beispielsweise Syn-B, und das aus der Homöodomäne von Antennapedia, einem Transkriptionsfaktor von Drosophila, abgeleitete Penetratin für ein ZNS-Targeting Anwendung. Ein anderer Peptid-Vektor ist das aus elf überwiegend basischen Aminosäuren bestehende und aus der Transduktionsdomäne des HI-Virus isolierte HIV-TAT (engl. Trans-Activator of Transcription). Ein Peptid mit ähnlichen Eigenschaften ist das aus 27 Aminosäuren aufgebaute Transportan.
Quellen: de.wikipedia.org
Eine weitere Möglichkeit besteht in der Konjugation eines Arzneistoffs mit einem löslichen Polymer, wie beispielsweise Cyclodextrin, Polyglutamat, Polyaspartat, Hydroxypropylmethacrylamid (HPMA) oder Polyethylenglycol (PEG). Optimalerweise ist der Arzneistoff über einen hydrolysierbaren Linker mit dem Polymer verbunden und in seiner gebundenen Form pharmakologisch inaktiv (Prodrug). Nach Aufnahme in die Zielzellen durch Endozytose und unter Einwirkung lysosomaler Enzyme kann der Arzneistoff aus dem Konjugat in seiner aktiven Form freigesetzt werden. Auf diese Weise lässt sich zusätzlich eine verzögerte Wirkstofffreisetzung erzielen. Die Targetselektivität der Polymerkonjugate ist jedoch meist limitiert, da sie von den physikochemischen Eigenschaften des Polymers geprägt wird. Ungeachtet dessen zeigen viele Polymerkonjugate auf Grund des EPR-Effektes eine Tendenz im Tumorgewebe zu akkumulieren. Die Gewebeselektivität von Arzneistoff-Polymer-Konjugaten kann durch eine weitere Konjugation mit Antikörpern gesteigert werden. Mit dem Ziel eines Drug Targetings wurden zahlreiche potenzielle Arzneistoffe entwickelt, die den EPR-Effekt ausnutzen. Polymerkonjugate, wie beispielsweise HPMA-Doxorubicin, HPMA-Camptothecin, HPMA-Paclitaxel und Pegamotecan (PEG-Camptothecin) befinden sich derzeit in der klinischen Erprobung. Für Paclitaxel-Poliglumex, ein Konjugat aus Paclitaxel und Polyglutamat, wird die arzneimittelrechtliche Zulassung demnächst erwartet.
Quellen: de.wikipedia.org
=== Partikuläre Träger === Partikuläre Träger stellen eine Möglichkeit der pharmazeutischen Technologie dar, einen Arzneistoff zielgerichtet zu transportieren. Für ein Drug Targeting kann wie im Falle der Polymerkonjugate der EPR-Effekt ausgenutzt werden, um ein Arzneistoff in das Tumorgewebe zu transportieren. Zusätzlich können partikuläre Träger mit zell- oder gewebespezifischen Antikörpern oder zellpenetrierenden Peptiden konjugiert werden, um den Arzneistoff selektiv in das Zielgewebe zu transportieren. Der Arzneistoff ist in der Regel physikalisch im oder an den Träger gebunden und kann nach Erreichung seines Bestimmungsorts aus seinem Träger freigesetzt werden. Im Inneren des Trägers ist der Arzneistoff zusätzlich vor einer Metabolisierung geschützt. Zu den am häufigsten für ein Targeting eingesetzten Trägern gehören Mizellen, Nanopartikel und Liposomen.
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